1. Швидкість усмоктування й проникнення в ЦНС (розчинність у жирах).
2. Період напіввиведення або елімінації.
3. Наявність активних метаболітів.
4. Період напівелімінації активних метаболітів.
Приклад: Тазепам - період напіввиведення 6-8 ч, метаболіти неактивні.
Триазолам - період напіввиведення 2-4 ч, але активні метаболіти до 7 ч.
Лорметазепам - період напіввиведення 9 ч, метаболіти неактивні, але при щоденному прийомі препарат незначно кумулирует.
Бензодиазепины привертають підвищену увагу у зв’язку з можливим формуванням залежності. Щира фізична залежність від бензодиазепинов при вживанні в терапевтичних дозах розвивається рідко, особливо при тривалості прийому менш 1 місяця. На думку Р. Шейдера (1998), формування залежності при прийомі терапевтичних доз бензодиазепинов - ідіосинкразія. Вона спостерігається частіше у випадках сочетанного зловживання алкоголем або транквілізаторами (снотворними) хворим або його родичами.
Фізична залежність й абстинентный синдром свідчать про те, що хворий приймав препарати в дозі, вище терапевтичної як мінімум в 2-3 рази.
Симптоми абстиненції: тривога, дисфория, оніміння кінцівок, нестерпність яскравого світла й голосних звуків, нудота, пітливість, м’язові посмикування або судороги.
Правила призначення бензодиазепинов (P. Baumann, С. Calanca, 1998):
1. Ретельний відбір пацієнтів.
2. Не прописувати бензодиазепины молодим пацієнтам.
3. Починати з максимально малої дози.
4. Якщо не спостерігається поліпшення протягом 4-6 тижнів, припинити лікування.
5. При панічних атаках, фобических розладах переважно використати антидепресанти. При вегетативних симптомах застосовувати бета-блокаторы.
6. Виписувати рецепт на обмежений період часу.
7. Перевага при лікуванні тривоги бензодиазепинами із тривалим періодом напіввиведення.
8. Літнім і соматически ослабленим хворим призначаються препарати без активних метаболітів.
9. Дотримувати обережності з пацієнтами, схильними до залежності.
10. Постійне спостереження за хворими, що одержують бензодиазепины.
З великої групи транквілізаторів у цей час найбільш часто застосовуються наступні препарати:
Альпрозалам (Xanax). Похідне бензодиазепина із триазольным кільцем.
Основні показання: тривожно-депресивні, тривожні, невротичні стани з порушеннями настрою, втратою інтересу до навколишнього, занепокоєнням, порушеннями сну, соматическими нездужаннями; при депресії на тлі соматического захворювання.
Середні дози: 0,5-1 мг.
Диазепам (Седуксен, сибазон, Relanium, Valium). Володіє вираженим спазмолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным дією. Специфічний вплив на вегетативні симптоми. Є препаратом вибору при наданні невідкладної допомоги. Відносно повільно виводиться. Метаболіти активні.